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1º remédio para colesterol ruim de causa genética é eficaz em testes

Por| Editado por Luciana Zaramela | 31 de Agosto de 2023 às 18h01

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Gargantiopa/Envato Elements
Gargantiopa/Envato Elements

Pela primeira vez na medicina, foi desenvolvido um remédio oral contra uma forma de colesterol anteriormente intratável com causas genéticas. Também chamada de “colesterol ruim”, essa categoria já foi associada a chances maiores de infarto e derrame, caracterizada por níveis altos de lipoproteína(a) — encurtada como Lp(a) — no corpo, especialmente na hipercolesterolemia familiar, condição herdada. O colesterol "bom", segundo estudos, pode até prevenir Alzheimer, em contrapartida.

A Lp(a) é um tipo de colesterol de lipoproteína de baixa densidade (LDL), que gruda mais fácil às veias e aumenta as chances de bloquear a passagem e de formar coágulos sanguíneos (aterosclerose) nas artérias. Medicamentos comuns usados para reduzir outros tipos de colesterol, como estatinas, não causam o mesmo efeito na Lp(a), que também é difícil de controlar por exercícios e dietas, já que o principal fator envolvido é genético. Não havia, até agora, nenhuma droga aprovada contra esse fator de risco.

Eficácia contra o colesterol ruim

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Pesquisadores da Universidade Monash, na Austrália, desenvolveram um remédio chamado muvalaplina, que impede a fabricação de Lp(a) pelo corpo. A substância maléfica é composta de um molécula de uma partícula de LDL contendo apolipoproteína B100 — abreviada como apoB100 — e uma molécula de uma glicoproteína chamada apolipoproteína(a) — abreviada como apo(a). A muvalaplina evita a interação entre apo100 e apo(a), diminuindo os níveis de Lp(a) no organismo.

Para testar a eficácia da droga, foram recrutados 114 participantes, 89 deles sendo tratados com muvalaplina e 25 recebendo placebo. Na primeira parte dos testes, foram observados os efeitos de uma única dose do remédio em quantidades diferentes, de 1 mg a 800 mg, em pacientes saudáveis com média de idade de 29 anos.

Na segunda parte, foram vistos os efeitos de doses diárias em quantidades diferentes, de 30 mg a 800 mg, tomadas por 14 dias por pacientes saudáveis com média de idade em 32 anos e níveis elevados de Lp(a).

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Exames de colesterol Lp(a) e LDL dos pacientes foram tirados no início da pesquisa e no final, observando o efeito da muvalaplina. Já no segundo dia de uso pelos pacientes que receberam várias doses, houve redução dos níveis de Lp(a). Nos dias 14 e 15, a redução de Lp(a) em doses de 100 mg ou mais foi de 64% a 65%.

Efeitos adversos

No grupo que recebeu o medicamento em dose única, os efeitos adversos mais comuns foram dor de cabeça (33%), dores nas costas (13%) e fadiga (11%). Entre os que tomaram múltiplas doses, houve dor de cabeça (31%), diarreia (20%), dores abdominais (15%), náuseas (10%) e fadiga (10%). Não houve mortes ou eventos colaterais mais sérios.

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Vale lembrar que os testes ainda estão em fase 1, ou seja, exames clínicos mais longos e com populações mais diversas serão necessários para determinar a eficácia do remédio. Em especial, ele deverá ser testado em pessoas com doenças cardiovasculares já estabelecidas para garantir a segurança médica.

Outra limitação está no fato de que os participantes tinham elevação baixa a moderada de Lp(a) no sangue, sem testes em pessoas com níveis mais altos desse colesterol. Como um primeiro remédio oral contra a condição, no entanto, a muvalaplina é bastante promissora.

Fonte: JAMA Network, Monash University