Já ouviu falar de "leite de amnésia"? Saiba o que é e como foi desenvolvido

Antigamente, os pacientes não tinham escolha a não ser ficar acordados durante a cirurgia. Encontrar agentes que pudessem melhorar a dor e induzir a perda de consciência se fez essencial. E foi apenas em meados do século 20 que os cientistas foram capazes de fazer moléculas de anestésico em um frasco, em vez de usar anestésicos naturais. E no final desse século, um bem poderoso foi desenvolvido: o "leite de amnésia".

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Nunca ouviu falar? Mais do que um trocadilho com o famoso leite de magnésia, trata-se do propofol, que também tem aspecto leitoso, indicado para indução e manutenção de anestesia geral em procedimentos cirúrgicos. Isso significa que o propofol faz com que o paciente fique inconsciente ou sedado durante operações cirúrgicas ou outros procedimentos.

James Baird Glen, cirurgião veterinário, ajudou a desenvolver o propofol enquanto trabalhava na AstraZeneca (sim, a mesma empresa que desenvolveu as vacinas contra COVID-19), no Reino Unido, no início dos anos 1970. Foram 13 anos até desenvolverem um medicamento que fosse seguro e pudesse ser vendido no mercado.

Os anestésicos antes do propofol eram muito fortes ou apresentavam uma recuperação muito lenta após a cirurgia. Os efeitos colaterais mais comuns foram respiração lenta, náuseas, sonolência, dores de cabeça, arritmia cardíaca e recuperação lenta da consciência, e na época, o propofol se mostrou quase sem nenhum efeito colateral. 

A primeira formulação do propofol não teve sucesso. Um dos ingredientes conhecidos como cremophor, um componente do óleo de rícino, causou reações inesperadas. Glen persistiu e algumas outras formulações foram testadas, mas na quarta vez, a formulação certa foi obtida contendo lecitina de ovo e óleo de soja.

No entanto, 40 anos se passaram e, apesar do sucesso do propofol, pouco se sabe sobre como esse anestésico funciona. No entanto, os cientistas fizeram progressos no sentido de compreender como o propofol se comporta em nível molecular.

O principal alvo celular do propofol é o receptor GABA no cérebro. Já falamos sobre ele aqui no Canaltech. Os receptores do tipo GABA são canais localizados na periferia dos neurônios que atuam como portas para a entrada e saída de íons após a ligação de pequenas moléculas. Quando o propofol se liga ao GABA, o canal se abre e íons carregados negativamente inundam a célula. Esse evento pode, por sua vez, bloquear a comunicação celular.

Há mais alvos de propofol que não foram explorados em detalhes pela ciência. Entre eles, canais dependentes de voltagem em neurônios, canais de marcapasso de outras regiões que induzem atividade rítmica em células do coração e do cérebro.

Fonte: Massive Science